Farmàcia

• Eficàcia:
La indicació és restringida a pacients que no es controlen amb monoteràpia amb sulfonilurees o metformina. El tractament sempre ha de ser en combinació amb altres antidiabètics orals. No està indicada en monoteràpia ni associada a insulina.Per a la seva prescripció en Atenció Primària necessita validació sanitària
En el grup de pacients en què està indicada, falten assaigs comparatius en relació amb la combinació de sulfonilurees amb metformina.

• Seguretat:
Pel fet que altres tiazolidindiones hagin estat retirades del mercat a causa dels seus efectes indesitjables (hepàtics principalment) cal que es monitoritzi la funció hepàtica durant el primer any de tractament.
Es desconeix l'efecte a llarg termini de l'increment de pes, els edemes i el canvi del perfil lipídic sobre el sistema cardio-vascular d'aquests pacients. Tampoc està exempta dels efectes adversos lligats als antidiabètics orals clàssics.
D'altra banda el seu ús està contraindicat en certs grups de pacients (insuficiència cardíaca, hepàtica i renal greu).

És un tractament oral en combinació amb altres fàrmacs de la diabetis tipus II per a pacients amb un control insuficient amb les dosis màximes en monoteràpia, amb metformina o sulfonilurees. En combinació amb metformina, només s'utilitza en pacients obesos. En combinació amb sulfonilurees, només en pacients amb intolerància a la metformina o quan aquesta està contraindicada.

És un agonista selectiu del receptor PPAR-gamma. És un antidiabètic de la classe de les tiazolidinediones que actua reduint la glucèmia per disminució de la resistència a la insulina en el teixit adipós, el muscular esquelètic i en el fetge.

La dosi inicial és de 4 mg i es pot incrementar fins a 8 mg/dia després de 8 setmanes quan es combina amb metformina. No hi ha experiència amb dosis superiors a 4 mg en combinació amb sulfonilurees. Es pot administrar en una o dues preses. Es pot prendre amb o sense menjars

El tractament de rosiglitazona en combinació amb sulfonilurees o metformina ha estat avaluat en 5 assaigs clínics controlats amb una durada de 26 setmanes en, aproximadament, 1.500 pacients amb diabetis mellitus tipus II. Actualment només hi ha dos estudis publicats en els quals la reducció d'hemoglogina glicosilada (HbA1c) i glicèmia en dejú va ser significativament més gran en els grups de teràpia combinada (rosiglitazona més sulfonilurees o metformina) que en els grups amb monoteràpia (sulfonilurees o metformina més placebo). No s'han realitzat estudis a llarg termini associats a la millora del control glucèmic, per tant, no es sap el paper de la rosiglitazona sobre les complicacions vasculars de la diabetis. Falten assaigs comparatius amb sulfonilurees més metformina.

• Reaccions adverses: en combinació amb metformina les reaccions adverses més comunes (>1%,<10%) han estat: hipoglucèmia, hiperglicèmia, anèmia, cefalea, diarrea, flatulència, dolor abdominal, dispèpsia i cansament; en combinació amb sulfonilurees: hipoglicèmia, hiperglicèmia, augment de pes (6,3% d'augment) i retenció de líquids. També s'ha observat edema en un 3-4% i en alguns pacients s'han produït elevacions del colesterol LDL i HDL del 12-19%. La incidència d'insuficiència cardíaca és baixa però es quadruplica quan s'associa amb insulina (2,5%).

• Contraindicacions: en monoteràpia, en combinació amb insulina, en pacients amb hipersensibilitat al producte o als excipients, en pacients amb insuficiència cardíaca (estadis I-IV NYHA), en pacients amb insuficiència hepàtica o amb insuficiència renal greu.

• Precaucions: no hi ha experiència en tractaments triples. Pot causar retenció de líquids. Es recomana no donar-la concomitantment amb AINE per l'augment del risc d'edema. Cal monitoritzar els enzims hepàtics cada 2 mesos durant el primer any de tractament: l'obtenció de valors superiors a 2,5 vegades els normals contraindica el tractament. Pot ocasionar un augment de pes. En pacients amb nivells baixos d'hemoglobina hi ha major risc d'anèmia. En pacients que presenten anovulació, es pot reprendre l'ovulació com a conseqüència de la millora en la sensibilitat a la insulina.Cal advertir el risc d'embaràs.

• Interaccions amb medicaments: hi ha poques dades d'interaccions amb medicaments. No se'n recomana la utilització conjunta amb paclitaxel. L'administració concomitant amb altres antidiabètics orals no ha donat lloc a cap interacció rellevant.